Efecto citotóxico de diterpenos derivados del ácido ent-kaureno aislados de Coespeletia moritziana (Sch. Bip. ex Wedd.) Cuatrec.

Resumen

El objetivo del trabajo fue estudiar el efecto citotóxico de derivados del ácido ent-kaureno obtenidos de Coespeletia moritziana (Sch. Bip. ex Wedd.) Cuatrec., previo análisis mediante GC/MS, IR y RMN. Aislandose: ácido kaurénico (I), ácido grandiflorénico (II), ácido 15-α-hidroxi kaurénico (III), ácido 15 α-acetoxi-kaur 16-en-19-oico (IV), Kaurenol (V); y por hemisíntesis: ácido 15,16-epoxi-17-acetoxi-kauran 19-oico (VI), ácido15-oxo-ent-kaur-16-en-19-oico (VIII), éster 2,3,4,6-tetra acetil α-D-piranosilo del ácido 15-oxo-kaur-16-en-19-oico (VII). La citotóxicidad fue ensayada en líneas celulares cancerosas humanas: útero (HeLa), pulmón (A-549), mama (MCF-7), línea no tumoral de riñón de mono verde africano (Vero) y células mononucleares humanas de sangre periférica (CMPS). El compuesto (I) resultó activo frente a HeLa, A-549 y Vero. Los compuestos (II y VIII), mostraron moderada y buena (IC50 ≤ 9 μM) citotoxicidad respectivamente, frente a las cinco líneas celulares. El compuesto (V) presentó moderada actividad frente a A-549 y el (VII), leve citotoxicidad frente a HeLa y A-549. Resultados que evidencian la especificidad citotóxica de los kaurenos aislados y derivados de Coespeletia moritziana y su potencial terapéutico.